Relatórios de Estágio e Monografia intitulada “Modificação de Compostos Naturais com potencial atividade antidiabética e a sua importância no Drug Discovery“

Abstract

O presente documento encontra-se dividido em três partes, nomeadamente, relatório de estágio em Farmácia Comunitária, relatório de estágio em Farmácia Hospitalar e monografia intitulada “Modificação de Compostos Naturais com potencial atividade antidiabética e a sua importância no Drug Discovery“.O estágio curricular em Farmácia Comunitária decorreu entre 11 de janeiro e 30 de abril de 2021 na Farmácia do Bairro, em Coimbra, e a análise SWOT destaca pontos fortes como o atendimento e comunicação com os utentes, pontos fracos como a dificuldade em relacionar o nome comercial com o princípio ativo, oportunidades onde se incluem as formações e, ainda ameaças como a pandemia. O estágio curricular em Farmácia Hospitalar decorreu entre 3 de maio e 25 de junho de 2021 nos SF-GFM da ARSC, I.P, sediada em Coimbra, e a análise SWOT destaca pontos fortes como o conhecimento do circuito do medicamento, pontos fracos como a distância da ARSC, I.P. às Unidades Funcionais e ao utente, oportunidades como a implementação da consulta farmacêutica nas Unidades Funcionais e, ainda ameaças como o difícil acesso a este setor.No que diz respeito à monografia sabe-se que a Diabetes Mellitus é uma doença metabólica caracterizada por hiperglicemia persistente e o seu desenvolvimento pode ser evitado ou retardado por meio da implementação de mudanças no estilo de vida e terapêutica farmacológica. Alguns fármacos antidiabéticos foram obtidos de compostos naturais, como a galegina isolada da Galega officinalis, que serviu como base para o desenvolvimento da metformina, e a florizina isolada da Malus domestica, que levou ao desenvolvimento dos inibidores do SGLT2. Os compostos naturais caracterizam-se pela sua diversidade química e por serem uma boa fonte de leads, contudo a maioria apresenta algumas debilidades, como estruturas complexas, baixa estabilidade e solubilidade, sendo a modificação estrutural necessária para desenvolver novos compostos com propriedades desejáveis. Pretende-se salientar a importância do controlo da Diabetes Mellitus, bem como a respetiva farmacoterapia, e relevância das plantas medicinais e dos seus constituintes ativos com potencial atividade antidiabética. Esclarece-se também a importância dos compostos naturais em termos de descoberta e desenvolvimento de fármacos e apresenta-se uma visão geral da modificação de compostos naturais e respetivas estratégias, bem como exemplos de modificações bem-sucedidas. As modificações estruturais oferecem uma oportunidade única de estabelecer novas entidades moleculares com melhor potencial farmacológico, e assim é feita uma análise das mais recentes modificações da berberina, um composto com atividade antidiabética promissora.

This document is divided into three parts, namely, internship report in Community Pharmacy, internship report in Hospital Pharmacy and monograph entitled “Modification of Natural Compounds with potential antidiabetic activity and its importance in Drug Discovery“.The curricular internship in Community Pharmacy took place between January 11 and April 30, 2021 at Farmácia do Bairro, in Coimbra, and the SWOT analysis highlights strengths such as counseling and communication with patients, weaknesses such as the difficulty in relating the name with the active principle, opportunities that include training courses and threats such as the pandemic.The curricular internship in Hospital Pharmacy took place between May 3 and June 25, 2021 at the SF-GFM of ARSC, I.P, based in Coimbra, and the SWOT analysis highlights strengths such as knowledge of the drug circuit, weaknesses such as distance of ARSC, I.P. to the Functional Units and to the patient, opportunities such as the implementation of pharmaceutical consultations in the Functional Units, and even threats such as the difficult access to this sector.Regarding the monograph, it is known that Diabetes Mellitus is a metabolic disease characterized by persistent hyperglycemia and its development can be prevented or delayed through the implementation of lifestyle changes and pharmacological therapy. Some antidiabetic drugs have been obtained from natural compounds, such as galegine isolated from Galega officinalis, which was used as a model for the development of metformin, and phlorizin isolated from Malus domestica, which led to the development of SGLT2 inhibitors. Natural compounds are characterized by their chemical diversity and for being a good source of leads, however, most have some fragilities, such as complex structures, low stability, and solubility, being the structural modification necessary to develop new compounds with desirable properties. It is intended to emphasize the importance of controlling Diabetes Mellitus, as well as the respective pharmacotherapy, and the relevance of medicinal plants and their active constituents with potential antidiabetic activity. The importance of natural compounds in terms of drug discovery and development is also clarified, and an overview of the modification of natural compounds and their strategies is presented, as well as examples of successful modifications. The structural modifications offer a unique opportunity to establish new molecular entities with better pharmacological potential, and thus, an analysis is made of the most recent modifications of berberine, a compound with promising antidiabetic activity.