Title: Complexos de inclusão de indometacina com hidroxipropil-β- ciclodextrina. Estudos de dissolução e coeficiente de partição
Other Titles: Inclusion compounds of indomethacin with hydroxypropyl-β-cyclodextrin. Dissolution profile and partition coefficient evaluation
Authors: Rama, Ana Cristina Ribeiro 
Veiga, Francisco 
Figueiredo, Isabel Vitória 
Sousa, Adriano 
Caramona, Margarida 
Keywords: Indometacina;Hidroxipropil-β-ciclodextrina;Dissolução;Coeficiente de partição;Indomethacin;Hydroxypropyl-β-cyclodextrin;Dissolution;Partition coefficient
Issue Date: 2006
Publisher: Universidade de São Paulo
Citation: RAMA, Ana Cristina Ribeiro [et. al.] - Complexos de inclusão de indometacina com hidroxipropil-β- ciclodextrina. Estudos de dissolução e coeficiente de partição. "Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas". ISSN 1516-9332. 42:1 (2006) p. 59-68
Abstract: A indometacina, antiinflamatório não-esteróide, é praticamente insolúvel em água. A hidroxipropil-β-ciclodextrina confere aos fármacos nela incluídos melhores características de solubilidade. A formação de complexos com indometacina protege da hidrólise, aumentando a solubilidade. O objetivo desse trabalho foi estudar a influência da complexação por liofilização e por spray-dried, na dissolução e coeficiente de partição. Os resultados dos estudos de dissolução dos complexos de inclusão obtidos por liofilização quando comparados com os obtidos por spray-dryer, apresentam quer maior velocidade de dissolução quer melhor eficiência de dissolução. Os resultados da análise do coeficiente de partição, com ambos os métodos de complexação, confirmam a teoria de que são várias as forças intervenientes neste processo e não é só a fração livre de fármaco que condiciona o transporte para a fase orgânica, reforçando a importância do pH do meio. No estudo com o tampão fosfato pH 7,0, as variações no grau de transporte pela adição de ciclodextrina são muito pequenas, não ocorrendo alteração significativa dos valores de Log P*, verificando-se alterações mais significativas quando se utiliza o tampão fosfato pH 5,5. A complexação aumentou a capacidade de solubilização e dissolução da indometacina, a qual tem caráter lipófilo, sem alterar as características que lhe permitem ter boa capacidade de difusão através de membranas biológicas.
Indomethacin, a non steroidal anti-inflamatory, is practically water insoluble. Hydroxypropyl-β-cyclodextrin grants better solubility characteristics to included drugs. Indomethacin’s complexation protects from hydrolysis, enhancing solubility and dissolution. The aim is to study the influence of complexation methods, freeze and spray-dryer, on indomethacin dissolution and partition coefficient. Dissolution results show that freeze-dried inclusion complex has a better time needed to dissolve 50% and 90% - 1 and 1.8 minutes then other products. The same happens with percentage of indomethacin dissolved at 5, 30 and 60 minutes – 92.6±1.8%; 98.9±1.2% e 100.01±0.1% and also with dissolution efficiency and dissolution profile. Partition coefficient results with the complexes obtained by both methods corroborate the theory that there are several intervenient strengths on this process and not only drug’s free fraction that regulates transport to organic phase, reinforcing the environmental pH significance. With phosphate buffer pH 7.0, variations on transport grade by cyclodextrin addition are very small, showing no significant changes on log P*. With phosphate buffer pH 5.5, although not significant, variations are slightly higher. We can conclude that complexation enhances dissolution capacities of lipophylic drugs without changing the characteristics that give them a good ability for membrane diffusion.
URI: http://hdl.handle.net/10316/18099
ISSN: 1516-9332
Rights: openAccess
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