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https://hdl.handle.net/10316/18099
Título: | Complexos de inclusão de indometacina com hidroxipropil-β- ciclodextrina. Estudos de dissolução e coeficiente de partição | Outros títulos: | Inclusion compounds of indomethacin with hydroxypropyl-β-cyclodextrin. Dissolution profile and partition coefficient evaluation | Autor: | Rama, Ana Cristina Ribeiro Veiga, Francisco Figueiredo, Isabel Vitória Sousa, Adriano Caramona, Margarida |
Palavras-chave: | Indometacina; Hidroxipropil-β-ciclodextrina; Dissolução; Coeficiente de partição; Indomethacin; Hydroxypropyl-β-cyclodextrin; Dissolution; Partition coefficient | Data: | 2006 | Editora: | Universidade de São Paulo | Citação: | RAMA, Ana Cristina Ribeiro [et. al.] - Complexos de inclusão de indometacina com hidroxipropil-β- ciclodextrina. Estudos de dissolução e coeficiente de partição. "Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas". ISSN 1516-9332. 42:1 (2006) p. 59-68 | Título da revista, periódico, livro ou evento: | Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas | Volume: | 42 | Número: | 1 | Local de edição ou do evento: | São Paulo | Resumo: | A indometacina, antiinflamatório não-esteróide, é praticamente
insolúvel em água. A hidroxipropil-β-ciclodextrina confere aos
fármacos nela incluídos melhores características de solubilidade.
A formação de complexos com indometacina protege da hidrólise,
aumentando a solubilidade. O objetivo desse trabalho foi estudar
a influência da complexação por liofilização e por spray-dried, na
dissolução e coeficiente de partição. Os resultados dos estudos de
dissolução dos complexos de inclusão obtidos por liofilização
quando comparados com os obtidos por spray-dryer, apresentam
quer maior velocidade de dissolução quer melhor eficiência de
dissolução. Os resultados da análise do coeficiente de partição,
com ambos os métodos de complexação, confirmam a teoria de
que são várias as forças intervenientes neste processo e não é só a
fração livre de fármaco que condiciona o transporte para a fase
orgânica, reforçando a importância do pH do meio. No estudo
com o tampão fosfato pH 7,0, as variações no grau de transporte
pela adição de ciclodextrina são muito pequenas, não ocorrendo
alteração significativa dos valores de Log P*, verificando-se
alterações mais significativas quando se utiliza o tampão fosfato
pH 5,5. A complexação aumentou a capacidade de solubilização e
dissolução da indometacina, a qual tem caráter lipófilo, sem alterar
as características que lhe permitem ter boa capacidade de difusão
através de membranas biológicas. Indomethacin, a non steroidal anti-inflamatory, is practically water insoluble. Hydroxypropyl-β-cyclodextrin grants better solubility characteristics to included drugs. Indomethacin’s complexation protects from hydrolysis, enhancing solubility and dissolution. The aim is to study the influence of complexation methods, freeze and spray-dryer, on indomethacin dissolution and partition coefficient. Dissolution results show that freeze-dried inclusion complex has a better time needed to dissolve 50% and 90% - 1 and 1.8 minutes then other products. The same happens with percentage of indomethacin dissolved at 5, 30 and 60 minutes – 92.6±1.8%; 98.9±1.2% e 100.01±0.1% and also with dissolution efficiency and dissolution profile. Partition coefficient results with the complexes obtained by both methods corroborate the theory that there are several intervenient strengths on this process and not only drug’s free fraction that regulates transport to organic phase, reinforcing the environmental pH significance. With phosphate buffer pH 7.0, variations on transport grade by cyclodextrin addition are very small, showing no significant changes on log P*. With phosphate buffer pH 5.5, although not significant, variations are slightly higher. We can conclude that complexation enhances dissolution capacities of lipophylic drugs without changing the characteristics that give them a good ability for membrane diffusion. |
URI: | https://hdl.handle.net/10316/18099 | ISSN: | 1516-9332 | DOI: | 10.1590/s1516-93322006000100006 | Direitos: | openAccess |
Aparece nas coleções: | FFUC- Artigos em Revistas Internacionais |
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