Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/10316/96016
Title: Transdermal Delivery of a Vitamin C Derivative using Photoacoustic Waves
Other Titles: Entrega transdérmica de um derivado da vitamina C usando ondas fotoacústicas
Authors: Guimaro, Micaela Sofia Melo
Orientador: Pereira, Jorge Luís Gabriel Ferreira da Silva Costa
Cardoso, Renato Manuel Soares
Keywords: Ascorbil Glucoside; pele; permeação; ondas fotoacústicas; HPLC; Ascorbil Glucoside; skin; transdermal delivery; photoacoustic waves; HPLC
Issue Date: 23-Sep-2021
Serial title, monograph or event: Transdermal Delivery of a Vitamin C Derivative using Photoacoustic Waves
Place of publication or event: LaserLeap Technologies; Universidade de Coimbra
Abstract: Vitamin C is a major molecule for the pharmaceutical and cosmetic industry for the development of topical products due to its antioxidant properties, ability to stimulate the collagen production and inhibit the melanin synthesis. In order to overcome the stability issues related with the use of Vitamin C in topical formulations derivatives of this molecule, that exert the same physiological action, were produced and their use is well established in cosmetic industry. Similarly to Vitamin C, these molecules are frequently used in the treatment of dermatological disorders such as melasma and skin ageing. One of the most used derivatives is ascorbyl glucoside (AA2G) which was the active ingredient investigated in this study. To exert their topical action, the compounds incorporated in formulations, must pass through the stratum corneum, which acts as the main barrier in skin diffusion. This limitation is frequently overcomed using physical and/or chemical methods to disturb its structure and transiently disturb its barrier function. In the present study, it was used a physical methodology developed by LaserLeap Technologies®, that converts the light of a laser stimulus into photoacoustic waves using piezophotonic materials [1]. These interact with the cells that compose the stratum corneum destabilising its organization therefore transiently increasing its permeability [2]. The efficacy of these photoacoustic waves, in the permeation of the AA2G across pig skin, was evaluated for two laser wavelengths (532 nm and 1064 nm). Initially, a gel formulation, containing ascorbyl glucoside, was developed with physico- chemical properties suitable for a topical application, and the drug release from the formulation was assessed through in vitro release studies. The in vitro permeation studies were also studied using pig skin. The compound permeation was evaluated either in the presence or in the absence of the photoacoustic waves to assess the effectiveness of the technology (active and passive diffusion). All samples, obtained in the in vitro studies performed at Franz diffusion cells, were analysed by a High-Performance Liquid Chromatography (HPLC) method successfully developed and validated in the present study. After 12 hours, no significant ascorbyl glucoside amounts were quantified at the receptor by passive diffusion while, using the LL technology higher amounts of AA2G have permeated the skin through clearly demonstrating the technology effectiveness.
A vitamina C encontra-se no foco da indústria farmacêutica e cosmética para o desenvolvimento de produtos tópicos devido às suas propriedades antioxidantes, capacidade de estimular a produção de colagénio e inibir a síntese de melanina. Devido à sua baixa estabilidade, são produzidos derivados da vitamina C mais estáveis e que exercem uma ação fisiológica semelhante à molécula original mas que apresentam elevada estabilidade, tornando-os substâncias ativas promissoras. Estas moléculas são frequentemente utilizadas no tratamento de distúrbios dermatológicos como o melasma e o envelhecimento cutâneo. Um dos derivados mais utilizados nesta área é o ascorbyl glucoside (AA2G) que foi alvo de investigação no presente estudo. De forma a exercerem a sua ação tópica, os compostos ativos incorporados nas formulações devem passar através do estrato córneo que funciona como principal barreira de difusão da pele. Esta barreira biológica é frequentemente ultrapassada através da utilização de métodos físicos ou químicos que a destabilizam, diminuindo a sua função de barreira. Neste estudo, foi utilizado um método físico desenvolvido pela LaserLeap Technologies® que converte a luz do estímulo de um laser em ondas fotoacústicas utilizando materiais piezofotónicos [1]. Estas ondas têm capacidade de interagir com as pequenas células do estrato córneo destabilizando a sua organização de forma a aumentar a sua permeabilidade [2]. Foi testada a eficácia deste tipo de ondas produzidas a 532 nm e 1064 nm. Uma formulação em gel contendo ascorbyl glucoside foi desenvolvida com propriedades físico-químicas adequadas à aplicação tópica, a capacidade de libertação da molécula da formulação foi avaliada através de estudos in vitro de libertação e, posteriormente, a permeação do AA2G foi avaliada através de estudos de permeação in vitro utilizando pele de porco. A permeação do composto foi avaliada na presença e ausência de ondas fotoacústicas para estudar a eficácia desta tecnologia (difusão ativa e passiva). As amostras obtidas nos estudos in vitro utilizando células de difusão de Franz foram analisadas por um método de cromatografia líquida de alta eficiência desenvolvido e validado durante este estudo. Após 12 horas dos estudos de permeação, não foram quantificadas quantidades significativas de ascorbyl glucoside no recetor aquando da difusão passiva. No entanto, quantidades superiores de ascorbyl glucoside permearam a pele aquando da utilização de ondas fotoacústicas provando a eficácia da tecnologia nos dois comprimentos de onda utilizados.
Description: Dissertação de Mestrado em Química apresentada à Faculdade de Ciências e Tecnologia
URI: http://hdl.handle.net/10316/96016
Rights: embargoedAccess
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