Preparação de insertos oculares contendo ácido hialurónico para o tratamento do olho seco

Abstract

A síndrome do olho seco é uma das condições oculares mais comuns a nível mundial, afetando mais de 300 milhões de pessoas. É uma condição geralmente caraterizada por uma sensação de secura ou queimadura no olho, um lacrimejamento excessivo, bem como um aumento da fotossensibilidade. Apesar de não existir cura para esta síndrome, existem vários produtos capazes atenuar os sintomas dos pacientes. Os mais utilizados são os colírios, no entanto, apresentam várias limitações, tais como rápida eliminação pré-corneal e necessidade de administração contínua.O objetivo da presente dissertação consistiu no desenvolvimento de um inserto ocular que liberte, de forma controlada, durante um período de 7 a 15 dias, um agente lubrificante comummente utilizado no tratamento do olho seco, o ácido hialurónico (HA). Adicionalmente, é constituído por polietilenoglicol (PEG), um polímero hidrofílico que possui propriedades lubrificantes e deverá ser libertado em simultâneo com o HA, e policaprolactona (PCL), um polímero hidrofóbico. A cinética de libertação do HA e PEG será avaliada através da perda de massa de dos insertos.Do conjunto de experiências onde se tentou imobilizar o HA em PEG/PCL, concluiu-se que este procedimento envolve a adição de água à formulação e a sua posterior evaporação parcial, até esta estar presente, numa percentagem total da mistura final, entre 46 – 49 %.Os insertos oculares preparados contendo PEG/PCL e HA perdem massa mesmo ao fim de 15 dias, sendo a perda de massa total média das amostras de 10,6 %, para o 7º dia de libertação, e de 13,7 % para o 15º dia de libertação.Durante os vários estudos de cinética de libertação, verificou-se a existência de problemas estruturais das amostras preparadas. Tais problemas revelaram poder estar diretamente relacionados com o processo de hidratação/desidratação, uma vez que se verifica a formação de poros e fissuras na estrutura dos insertos oculares.

Dry eye syndrome (DES) is one of the most common eye disorders worldwide, affecting more than 300 million people. It is a condition usually characterized by a feeling of dryness or burning in the eye, an excessive tearing, as well as an increase in photosensitivity.Although there is no cure for DES, there are several products capable of relieve patients' symptoms. The most used are eye drops, however, they present several limitations, like rapid pre-corneal elimination and need for continuous administration.The aim of the present dissertation is the development of an ocular insert that releases, in a controlled way, during a period of 7 to 15 days, a very common lubricating agent used in DES’ treatment, hyaluronic acid (HA). In addition, the ocular insert consists of polyethylene glycol (PEG), a hydrophilic polymer that has lubricating properties and must be released simultaneously with HA, and polycaprolactone (PCL), a hydrophobic polymer. The release kinetics of HA and PEG will be evaluated through the loss of mass of the ocular inserts.Trying to immobilize the HA in PEG/PCL led to the conclusion that this procedure requires the addition of water and its subsequent partial evaporation, until it is present, in a total percentage of the final mixture, between 46 - 49%.The ocular inserts containing PEG/PCL and HA have shown to lose mass even after 15 days, with an average total loss being 10,6 % for the 7th day of release, and 13,7% for the 15th day.During the various studies of release kinetics, there seemed to exist structural problems on the prepared samples. Such problems revealed to be possibly related to the hydration/dehydration process, since there is formation of pores and cracks in the structure of the ocular inserts.