Desenvolvimento de um gel despigmentante com incorporação de extrato de Fragaria vesca

Abstract

A Fragaria vesca, popularmente conhecida como morangueiro silvestre, é uma planta pertencente à família Rosaceae, encontrada nas zonas temperadas e subtropicais do hemisfério norte. Os frutos, folhas e raízes apresentam propriedades medicinais, sendo utilizados como anti-inflamatórios, antioxidantes, analgésicos e vasodilatadores. As folhas, em particular, têm atribuídas propriedades antissépticas, emolientes e de proteção dermatológica. Os compostos bioativos responsáveis por estas propriedades são, essencialmente, flavonoides, ácidos fenólicos, elagitaninos e proantocianidinas. Nas folhas de Fragaria vesca estão presentes elagitaninos, que podem ser extraídos com soluções hidroalcoólicas. Os elagitaninos apresentam capacidade despigmentante, com um mecanismo que passa pela inibição da tirosinase, uma enzima essencial na produção endógena de melanina. Esta atividade encontra-se relatada na bibliografia e foi avaliada num ensaio com a tirosinase. O objetivo deste trabalho centra-se no desenvolvimento de uma formulação em gel com ação despigmentante, para aplicação tópica, onde será incorporado o extrato das folhas de Fragaria vesca. O processo de extração foi otimizado para se tornar específico para os elagitaninos. O gel apresentará, assim, atividade despigmentante. Várias formulações em gel foram preparadas, tomando como base o Formulário Galénico Português. Selecionou-se uma formulação contendo água, hidroxietilcelulose e etanol a 96% com função de conservante. O extrato de Fragaria vesca foi incorporado na concentração de 2%.Foram realizados estudos de estabilidade da formulação, tendo em conta os efeitos de temperatura e da presença/ausência de luz solar. A segurança do extrato e do gel foram avaliadas em ensaios in vitro, utilizando a linha celular de queratinócitos HaCaT. Diferentes concentrações do extrato e do gel foram adicionadas às células em cultura e a viabilidade celular foi posteriormente avaliada com recurso ao método do MTT. Em estudos com voluntários humanos foi avaliado o potencial irritante do gel. Procedeu-se ao doseamento do extrato e do gel a fim de determinar a percentagem de elagitaninos presentes. Os resultados revelam que o gel é estável, seguro e hipoalergénico, sendo adequado a aplicação tópica.

Fragaria vesca, popularly known as wild strawberry, is a plant belonging to the family Rosaceae, found in temperate and subtropical areas of the northern hemisphere. The fruits, leaves and roots have medicinal properties, being used as anti-inflammatories, antioxidants, analgesics and vasodilators. The leaves, in particular, have been assigned antiseptic, emollient and dermatological protection properties. The bioactive compounds responsible for these properties are essentially flavonoids, phenolic acids, ellagitannins and proanthocyanidins. In the leaves of Fragaria vesca are present ellagitannins, which can be extracted with hydroalcoholic solutions. Ellagitannins have a depigmenting capacity, with a mechanism that passes through the inhibition of tyrosinase, an essential enzyme in the endogenous production of melanin. This activity is reported in the literature and evaluated in a tyrosinase assay.The objective of this work is the development of a gel formulation with depigmenting action, for topical application, where the extract of Fragaria vesca leaves will be incorporated. The extraction process was optimized to become specific to ellagitannins. The gel will thus exhibit depigmenting activity.Several gel formulations were prepared based on the Portuguese Galenic Form. A formulation containing water, hydroxyethylcellulose and 96% ethanol as a preservative, was selected. Fragaria vesca extract was incorporated in the concentration of 2%. Stability studies of the formulation were performed, taking into account the effects of temperature and the presence / absence of sunlight. Safety of the extract and gel were evaluated in in vitro assays using the HaCaT keratinocyte cell line. Different concentrations of the extract and the gel were added to the cells in culture and the cell viability was later evaluated using the MTT method. In human volunteer studies, the irritant potential of the gel was evaluated. The extract and gel were assayed to determine the percentage of ellagitannins present. The results show that the gel is stable, safe and hypoallergenic, with topical application being suitable.