Esteróides com atividade antitumoral: tumores hormono-dependentes: mama e próstata

Abstract

Os esteróides, pela sua bioatividade, estrutura e excelente capacidade de penetração na membrana celular e de ligação a recetores nucleares e de membrana, têm sido alvo de pesquisa para o desenvolvimento de fármacos. O crescimento e a proliferação celular em cancros hormono-dependentes, como o da mama e da próstata, são regulados pela ação de hormonas estrogénicas e androgénicas. Estas hormonas encontram-se sobre-expressas nestas situações, por isso a diminuição da sua concentração no organismo humano leva ao controlo da proliferação das células malignas. Por este motivo têm sido investigadas diversas abordagens terapêuticas, como a inibição de enzimas-chave da biossíntese destas hormonas. Nesta monografia, é feita uma revisão da literatura recente no que concerne à inibição da esteróide sulfatase, da aromatase, da 17β- hidroxiesteróide desidrogenase e da 5α-redutase, fazendo ainda referência ao uso de anti-estrogénios.

The bioactivity, structure and excellent penetration ability in the cell membrane and the binding ability to nuclear and membrane receptors of steroids make them subject of research for drug development. The cell growth and proliferation in hormone-dependent cancers, such as breast and prostate cancer, is influenced by the action of estrogenic and androgenic hormones. These hormones are expressed on these situations, so decreasing its concentration in the human body allows to control the proliferation of malignant cells. Thus, different therapeutic approaches, such as inhibition of key enzymes in the biosynthesis of these hormones have been investigated. This monograph includes an update of recent literature concerning inhibition of steroid sulfatase, aromatase, 17β-hydroxysteroid dehydrogenase and 5α-reductase inhibition, as well as the use of anti-estrogen.