Internship Reports and Monograph Entitled"Polymersomes as the Next Attractive Generation of Drug Delivery Systems: Definition, Synthesis and Some Applications"

Abstract

Polymersomes are artificial nanoparticles formed by the self-assembly process of amphiphilic block copolymers which are formed by a hydrophobic block and a hydrophilic block. They can encapsulate hydrophilic molecules in the aqueous core and hydrophobic molecules in the membrane. The composition of block copolymers can be tuned, enabling control of characteristics and properties of formed polymersomes, and thus, their application in areas such as drug delivery, diagnostic or bioimaging. The preparation methods of polymersomes have also impact on their characteristics and on the preservation of the encapsulated drugs. Many methods have been described, and include direct hydration, thin film hydration, electroformation, pH-switch method, solvent shift method, single and double emulsion method, inverse flash nanoprecipitation and microfluidics synthesis. Considering polymersomes structure and composition, there are several types of polymersomes including theranostic polymersomes, polymersomes decorated with targeting ligands for selective delivery, stimuli-responsive polymersomes or porous polymersomes with multiple promisor applications.Due to the shortcomings related to stability, efficacy, and safety of some therapeutics in the human body, polymersomes as drug delivery systems have been good candidates to improve the quality of therapies against a wide range of diseases, including cancer. Chemotherapy and immunotherapy can be improved by the use of polymersomes to deliver the drugs, protecting and directing them to the exact site of action. Moreover, this approach is also promising for biologics targeted delivery because they represent a class of drug with poor stability and high susceptibility to in vivo clearance. However, the lack a well-defined regulatory plan for polymersome formulations has hampered their follow-up to clinical trials and subsequent market entry.

Os polimersomas são nanopartículas artificiais compostas por copolímeros anfifílicos em bloco, constituídos por uma parte hidrofóbica e uma parte hidrofílica, de composição ajustável, após o processo de auto-organização. Estes permitem o encapsulamento de moléculas hidrofílicas no núcleo aquoso e moléculas hidrofóbicas na membrana. A composição dos copolímeros pode ser ajustada, sendo possível controlar as características e as propriedades dos polimersomas formados e, assim, permitir a sua aplicação em campos como sistemas de entrega de fármacos, diagnóstico ou bioimagem. Os métodos de preparação de polimersomas também têm impacto nas suas características e na preservação do fármaco encapsulado. Existem muitos métodos descritos, incluindo a hidratação direta, hidratação em filme fino, eletroformação, método de troca de pH, método de mudança de solvente, emulsão simples e dupla, nanoprecipitação inversa em flash e síntese microfluídica. Considerando a estrutura e a composição dos polímeros, existem vários tipos de polimersomas, incluindo polimersomas teranósticos, polimersomas decorados com ligandos à superfície para entrega seletiva dos fármacos, polimersomas responsivos a estímulos ou polimersomas porosos com múltiplas aplicações promissoras.Considerando os problemas relativamente à estabilidade, eficácia e segurança de alguns fármacos no corpo humano, os polimersomas, como sistemas de libertação de fármacos, têm sido bons candidatos para melhorar a qualidade das terapias contra uma ampla gama de doenças, como o cancro. O uso de polimersomas na quimioterapia e na imunoterapia para a entrega dos fármacos, permite protegê-los e direcioná-los para o local exato de ação. Além disso, esta é também uma abordagem promissora para a entrega direcionada de produtos biológicos, dado que representam uma classe de fármacos com baixa estabilidade e alta suscetibilidade à clearance plasmática. No entanto, as formulações que envolvem o uso destes nanossistemas carecem de um plano regulamentar bem definido, o que tem dificultado o seu seguimento para ensaios clínicos e posterior entrada no mercado.