Internship Reports and Monograph entitled “Click chemistry derived 1,2,3-triazole hybrids in lung cancer therapy”

Abstract

This work was developed within the context of the academic course entitled "Curricular Internship" of the Integrated Master's Degree in Pharmaceutical Sciences of the Faculty of Pharmacy of the University of Coimbra. The document includes two internship reports and a monograph entitled "Click chemistry derived 1,2,3-triazole hybrids in lung cancer therapy". Click chemistry is a broad term for efficient, fast, flexible, and economic reactions.1,2,3-triazoles are closely related to this expression by virtue of their involvement in the most notable click reactions, such as the copper(I)-catalysed azide-alkyne cycloaddition and the strain-promoted azide-alkyne cycloaddition. The former reaction is easily reproduced and presents remarkable reaction rates. The latter reaction applies the aforementioned qualities in cellular context. Click chemistry has exhibited great potential in a plethora of biomedical fields. Lung cancer plagues the world as the deadliest and one of the most prevalent types of cancer. Drug discovery for this pathology is a difficult and costly endeavour. Click reactions are, certainly, valuable in this undertaking, due to their advantageous features. Using click chemistry derived 1,2,3-triazoles in new and existing pharmacological molecules, can improve yields, allow for more affordable synthesis, and increase therapeutic activity. This literature review aims to establish how 1,2,3-triazole hybrids obtained through click chemistry can influence lung cancer therapy. Multiple compounds of this nature have been reported. In this work, the results of these studies are discussed, and the importance of the 1,2,3-triazole unit in their success is highlighted.

Este trabalho foi realizado no âmbito da unidade curricular intitulada "Estágio Curricular" do Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas da Faculdade de Farmácia da Universidade de Coimbra. O documento inclui dois relatórios de estágio e uma monografia intitulada "Click chemistry derived 1,2,3-triazole hybrids in lung cancer therapy". Química “clique” é um termo amplo para reações eficientes, rápidas, flexíveis, e económicas. Os 1,2,3-triazóis estão intimamente relacionados com esta expressão em virtude do seu envolvimento nas reações “clique” mais notáveis, como a cicloadição azida-alcino catalisada por cobre (I) e a cicloadição azida-alcino promovida por tensão. A primeira reação é facilmente reproduzida e apresenta velocidades de reação notáveis. A segunda reação aplica estas qualidades em contexto celular. A química “clique” demonstra grande potencial numa infinidade de campos biomédicos. O cancro do pulmão atormenta o mundo com a sua elevada taxa de mortalidade e prevalência. A descoberta de medicamentos para esta patologia é um empreendimento difícil e dispendioso. As reações “clique” são, certamente, valiosas neste objetivo, devido às suas características vantajosas. O uso de 1,2,3-triazóis derivados da química “clique” em fármacos novos e existentes, pode melhorar rendimentos, permitir uma síntese mais económica e melhorar a atividade terapêutica. Esta revisão de literatura pretende estabelecer como os 1,2,3-triazóis obtidos através da química “clique” podem influenciar a terapia do cancro do pulmão. Múltiplas moléculas desta natureza foram descritas em vários artigos. Neste trabalho, são discutidos os resultados destes estudos, e destacada a importância dos 1,2,3-triazóis no seu sucesso.