Please use this identifier to cite or link to this item:
https://hdl.handle.net/10316/109986
Title: | Cyclodextrins and ternary complexes: technology to improve solubility of poorly soluble drugs | Authors: | Miranda, Janisse Crestani de Martins, Tércio Elyan Azevedo Veiga, Francisco Ferraz, Humberto Gomes |
Keywords: | Cyclodextrins; Ternary complexes; Drugs/complexation; Water-soluble polymers/use; Drugs/ solubility; Inclusion complexe; SCiclodextrinas.; Complexos ternários; Fármacos/complexação; Polímeros hidrossolúveis/ uso; Fármacos/solubilidade; Complexos de inclusão | Issue Date: | 2011 | Publisher: | Universidade de Sao Paulo | Serial title, monograph or event: | Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences | Volume: | 47 | Issue: | 4 | Abstract: | Cyclodextrins (CDs) are cyclic oligosaccharides composed of D-glucopyranoside units linked by
glycosidic bonds. Their main property is the ability to modify the physicochemical and biological
characteristics of low-soluble drugs through the formation of drug:CD inclusion complexes. Inclusion
complexation requires that host molecules fit completely or partially within the CD cavity. This adjustment
is directly related to the physicochemical properties of the guest and host molecules, easy accommodation
of guest molecules within the CD cavity, stoichiometry, therapeutic dose, and toxicity. However, dosage
forms may achieve a high volume, depending on the amount of CD required. Thus, it is necessary
to increase solubilization efficiency in order to use smaller amounts of CD. This can be achieved by
adding small amounts of water-soluble polymers to the system. This review addresses aspects related
to drug complexation with CDs using water-soluble polymers to optimize the amount of CD used in the
formulation in order to increase drug solubility and reduce dosage form volume. Ciclodextrinas (CDs) são oligossacarídeos cíclicos, compostos por unidades D-glicopiranosídicas ligadas entre si por meio de ligações glicosídicas e sua principal propriedade está na capacidade de alterar as características físico-químicas e biológicas de fármacos com baixa solubilidade por meio da formação de complexos de inclusão fármaco:CD. Para a formação dos complexos de inclusão a molécula hospedeira necessita ajustar-se total ou parcialmente no interior da cavidade da CD, onde este ajuste está diretamente ligado a propriedades físico-químicas da molécula hóspede e hospedeira, facilidade de alojamento da molécula hóspede no interior da cavidade da CD, estequiometria, dose terapêutica e toxicidade. No entanto, as formas farmacêuticas podem atingir um elevado volume, em função da quantidade de CD requerida, sendo necessário aumentar sua eficiência de solubilização para que seja possível utilizar menores quantidades das mesmas. Isso pode ser obtido com a inclusão de pequenas quantidades de polímeros hidrossolúveis ao sistema. Nessa revisão, são abordados aspectos relacionados à complexação de fármacos com ciclodextrinas empregando-se polímeros hidrossolúveis para otimização da quantidade de CD utilizada na formulação, com a finalidade de aumentar a solubilidade do fármaco e reduzir o volume das preparações. |
URI: | http://hdl.handle.net/10316/109986 | ISSN: | 1984-8250 | DOI: | 10.1590/S1984-82502011000400003 | Rights: | openAccess |
Appears in Collections: | FFUC- Artigos em Revistas Internacionais |
Files in This Item:
File | Description | Size | Format | |
---|---|---|---|---|
Cyclodextrins-and-ternary-complexes-Technology-to-improve-solubility-of-poorly-soluble-drugsBrazilian-Journal-of-Pharmaceutical-Sciences.pdf | 1.02 MB | Adobe PDF | View/Open |
Page view(s)
36
checked on Oct 9, 2024
Download(s)
12
checked on Oct 9, 2024
Google ScholarTM
Check
Altmetric
Altmetric
This item is licensed under a Creative Commons License