Ciclodextrinas: aplicações na formulação oral do paclitaxel

Abstract

O paclitaxel é atualmente um dos fármacos antineoplásicos com maior eficácia, com actividade comprovada contra vários tipos de cancro. A formulação de paclitaxel atualmente comercializada, o Taxol ®, para administração intravenosa, é formulado numa mistura de 1:1 de Cremophor ® EL e de etanol. Contudo, este apresenta uma serie de efeitos adversos e, assim, a via oral apresenta-se como uma excelente alternativa, pelas muitas vantagens que oferece em relação à via parentérica. Visto que o paclitaxel apresenta uma muito fraca biodisponibilidade oral, é necessário que se desenvolvam formulações que contornem este problema. O objetivo desta monografia é o de avaliar o potencial das ciclodextrinas na criação de formulações orais de paclitaxel.

Paclitaxel is one of the most effective antineoplastic agents currently available, with proven activity against various types of cancer. The currently marketed form of paclitaxel, Taxol®, for intravenous administration, is formulated in a 1:1 mixture of Cremophor® EL and ethanol. However, this formulation presents several side effects, and so oral administration is presented as an excellent alternative for the many advantages it offers compared to the parenteral route. Since paclitaxel has a very low oral bioavailability, it is necessary to develop formulations that circumvent this problem. The aim of this work is to evaluate the potential of cyclodextrins in creating oral formulations of paclitaxel.