Anticoagulantes orais diretos, antídotos e possíveis interações

Abstract

A terapêutica anticoagulante foi, durante um longo período e até há pouco tempo, baseada em fármacos anticoagulantes orais antagonistas da vitamina K, que permitem tratar e prevenir riscos associados à trombose venosa, com grande expressão mundial e associada a uma elevada morbilidade e mortalidade. A varfarina e o acenocumarol são ainda fármacos bastante utilizados, dos quais se conhece a eficácia e precauções a ter para uma terapêutica eficaz. No entanto, a margem terapêutica estreita, variedade e quantidade de interações e a necessidade de monitorização periódica desta terapêutica revelava-se inconveniente e até uma ameaça para a sua plena eficácia. Na sequência destas desvantagens surgiram recentemente opções revolucionárias na terapêutica anticoagulante. As novas moléculas aprovadas e atualmente comercializadas em Portugal são o dabigatrano, rivaroxabano e apixabano. Estes fármacos, denominados de anticoagulantes diretos, vieram beneficiar o doente ao proporcionar uma terapêutica eficaz que não o obriga a monitorizações periódicas. Apresentam um início de ação mais rápido e não estão sujeitos a um número de interações tão grande quanto os antagonistas da vitamina K. A sua maior desvantagem já está a ser atualmente corrigida uma vez que já se encontra disponível o antídoto para o dabigatrano, o idarucizumab, estando em fase de aprovação o andexanet alfa para o rivaroxabano e apixabano. Para além destes, a aripazina é um antidoto geral de anticoagulantes que está em estudos clínicos. Também os antídotos específicos dos novos anticoagulantes apresentam a vantagem em relação à vitamina K por não terem atividade protrombínica.

Anticoagulant therapy was for a long time and until recently, based on vitamin K antagonist oral anticoagulant drugs, which treat and prevent venous thrombosis associated risks, with a great expression in world society and a high morbidity and mortality associated. Warfarin and acenocoumarol were and still are widely used drugs, which are known for its efficacy and precautions to take for an effective therapy. However, the narrow therapeutic window, variety and quantity of interactions and the need for periodic monitoring, reveals inconvenient and even a threat to the full effectiveness of the therapy. In the result of the disadvantages, recently have arisen revolutionary options in the anticoagulant therapy. The new approved and currently marketed molecules in Portugal are dabigatran, rivaroxaban and apixaban. These drugs are direct anticoagulants and are used to benefit the patient by providing an effective therapy that does not require periodic monitoring. They have a faster onset of action and are not subject to a number of interactions as large as the vitamin K antagonists. The biggest drawback is being corrected since, there is now available the antidote to dabigatran, the idarucizumab and is on the approval stage the andexanet alfa for rivaroxaban and apixabano. In addition to these, the aripazin is a general anticoagulant antidote that is on clinical studies. Also the specific antidotes for the new anticoagulants have the advantage of not showing prothrombotic activity compared to the vitamin K.